第四章 青霉烯类、碳青霉烯类、头霉素类和其他β-内酰胺类抗生素

药物分类 本章药物包括:①青霉烯类,法罗培南;②碳青霉烯类,如亚胺培南、美罗培南、厄他培南、比阿培南;③头霉素类,如头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺、头孢替坦;④其他β-内酰胺类,如氨曲南、拉氧头孢、头孢拉宗等。

作用特点 本类药物作用机制与青霉素、头孢菌素相似,主要是作用于青霉素结合蛋白(PBP),与之结合而抑制转肽酶活性,干扰细菌细胞壁的合成,使菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,同时阻断细菌内源性抑制自溶物质的释放,从而使细菌溶解,导致细菌死亡而发挥抗菌作用。

用药原则 碳青霉烯类主要用于对其敏感的多重耐药需氧革兰氏阴性杆菌重症感染、重症需氧菌与厌氧菌混合感染。

头霉素类的抗菌谱和抗菌作用特点与第二代头孢菌素相仿,主要用于由需氧菌和厌氧菌引起的盆腔、腹腔及妇科的混合感染。

单环β-内酰胺类用于大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌和铜绿假单胞菌等所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及脑膜炎、败血症的治疗。

氧头孢烯类与第三代头孢菌素有相似的抗菌谱和抗菌作用,适用于尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症。

注意事项 ①对头孢菌素类抗生素有过敏史或对青霉素类抗生素有过敏性休克史的患者禁用头霉素;②为防止双硫仑样反应,头霉素类(头孢美唑、头孢米诺)以及氧头孢烯类(拉氧头孢)使用期间避免饮酒;③碳青霉烯类可引起中枢神经系统反应,尤其是亚胺培南要避免用于癫痫等严重中枢神经系统疾病患者;④碳青霉烯类可降低丙戊酸的血药浓度,尤其是美罗培南需要避免与丙戊酸钠联用。