四、其他β-内酰胺类

氨曲南　Aztreonam

【又名】

君刻单，菌克单，曲安迪，Azactam，Primbactam。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

口服不吸收。体内分布广，尿药浓度高，血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：56%~60%。排泄：尿70%（12h，原型）。t_1/2：1.5~2h。

【作用和用途】

单环β-内酰胺类抗生素，具有耐酶、低毒、对青霉素等无密切交叉过敏的特性。与需氧革兰氏阴性菌的PBP-3有高度亲和力。对大肠埃希菌、克雷伯菌、沙雷菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、淋病奈瑟菌有较强抗菌活性；对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰氏阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。适用于敏感需氧革兰氏阴性菌所致的尿路、下呼吸道、胆道、腹腔、盆腔、骨和关节、皮肤和软组织等感染，以及败血症。本品亦可取代氨基糖苷类药物，与甲硝唑或克林霉素联合用于治疗伴肾功能减退的腹腔、盆腔感染患者，从而避免氨基糖苷类药物的肾毒性和耳毒性。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。

（1）成人：

尿路感染，0.5~1g/次，1次/8~12h；中度感染，1~2g/次，1次/8~12h；重度及危及生命感染，2g/次，1次/6~8h，每天剂量勿超过8g。单次剂量在1g以内可以肌内注射，1g以上则静脉注射或静脉滴注。

（2）肾功能不全：

Ccr 10~30ml/min，用量照上量减半（首次量照常）；Ccr<10ml/min或依靠透析支持者，首次量照常，维持量则按1/4的量给予，每次透析后应补充1/8的用量。

本品可用灭菌注射用水、0.9%氯化钠、5%或10%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液等作溶剂，加入溶剂后应立即用力振摇，以利溶解。静脉滴注时，每1g药物用50ml以上溶液溶解，浓度<2%，滴注时间：20~30min。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【注意事项】

本品过敏发生率较低，且与头孢菌素基本上无交叉过敏。若怀疑为革兰氏阴性菌感染，如果患者对头孢菌素过敏，可考虑换用氨曲南。

【药物相互作用】

①与氨基糖苷类药物联合对多数肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有协同杀菌作用，但肾毒性也相对增强，故长时间联合用药者应监测肾功能；与哌拉西林、亚胺培南、头孢哌酮联合则很少呈协同作用。②与利尿药合用可增强肾毒性。③与头孢西丁有拮抗作用。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g。

【医保限制】

注射剂限有明确药敏试验证据或重症感染的患者。

拉氧头孢　Latamoxef

【又名】

噻吗灵，Festamoxin，Lamoxactam，Shiomarin。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

血药浓度达峰时间：0.5~1h（肌内注射），迅速分布于全身组织体液中（痰液、腹水、羊水、脑脊液）。血浆蛋白结合率：60%。排泄：尿63%~87.5%（24h内）。t_1/2：2.3~2.75h。

【作用和用途】

本品为第三代氧头孢烯类药物，对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌等具有较强抗菌活性；对厌氧菌（拟杆菌）亦有良好抗菌活性；对假单胞菌和不动杆菌抗菌活性差；对肠球菌耐药。用于敏感细菌所致的呼吸道、尿路、胆道、骨和关节、皮肤和软组织、妇科感染以及败血症、脑膜炎等。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人，一般0.5~1g/次，2次/d，严重感染可增至4g/d；小儿，40~80mg/（kg·d），分2~4次，严重感染可增至150mg/（kg·d）。

【主要不良反应】

可见皮疹、瘙痒；恶心、呕吐、腹痛、腹泻；头痛，乏力；红细胞、粒细胞、血小板减少；血清转氨酶、血尿素氮升高及出血等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏者、早产儿、新生儿、肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①肌内注射局部疼痛，可加1%利多卡因溶液溶解，深部肌内注射。静脉注射、静脉滴注本品可用0.9%氯化钠注射液，5%~10%葡萄糖注射液及注射用水溶解。②本品因可致凝血酶原缺乏，血小板功能障碍影响机体凝血功能而导致出血。故凡用药超过4g/d，疗程长于3d者应警惕出血的发生。要随访出血时间及凝血酶原时间，并适当补充维生素B及维生素K₁。③用药期间及用药后1周内应避免饮酒。

【药物相互作用】

①本品与甘露醇注射液、脂肪乳、钙剂、氢化可的松、阿米卡星、红霉素等呈配伍禁忌；②与氨基糖苷类、高效利尿药合用可增强肾毒性；③与肝素、华法林等合用，可能增加出血的危险。

【剂型与规格】

注射剂：0.25g，0.5g，1g。

【医保限制】

限有明确药敏试验证据或重症感染的患者。

头孢拉宗　Cefbuperazone

【又名】

头孢布宗。

【药动学】

本品吸收后在体内分布广泛，血药浓度达峰时间：6h。在体内几乎不代谢。易透入子宫，在胆汁中也有较高浓度。排泄：尿85%~90%（6h内）。t_1/2：1.5h。

【作用和用途】

对大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有较强抗菌活性，对铜绿假单胞菌无效。用于敏感细菌所致呼吸系统、尿路、肝胆、妇产科等感染以及腹膜炎、心内膜炎、败血症等。

【用法和用量】

静脉给药，成人，1~2g/d，重症4g/d，分2次；小儿，40~80mg/（kg·d），分2次，严重者可用至120mg/（kg·d）。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

新生儿、早产儿、老年人、肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①本品大剂量静脉注射时，速度应缓慢；②用药期间应补充维生素K；③用药期间不宜饮酒。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g。

（孙安修）