二、第二代头孢菌素

头孢呋辛　Cefuroxime

【又名】

西力欣，安可欣，伏乐新，头孢呋肟，头孢呋新，Axetine，Curoxim，Zinacef。

【医保分类】

甲类。

【药动学】

口服吸收迅速完全：98%；血药浓度达峰时间：2~3h（口服），30~45min（肌内注射）。血浆蛋白结合率：33%~50%。排泄：尿（原型96%）。t_1/2：1.2~1.6h（口服），约80min（肌内注射或静脉注射）。脑膜炎症时可透过血脑屏障。

【作用和用途】

第二代头孢菌素。对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌具有良好或一定的抗菌活性。对铜绿假单胞菌，多数的沙雷菌，肠球菌属，李斯特菌属，普通变形杆菌，难辨梭状芽孢杆菌，MRSA等耐药。

适用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和关节、皮肤软组织、耳鼻咽喉感染及败血症、脑膜炎（尤其适用于磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎奈瑟菌，流感嗜血杆菌所致脑膜炎）、淋病等；亦适于胃切除、胆囊切除、胸外科和妇科大手术患者预防性应用，以减少术后感染。

【用法和用量】

肌内注射，静脉注射或静脉滴注。

（1）成人：

①一般情况0.75g/次；②较严重感染1.5g/次，均1次/8h；③危重者可1.5g/次，1次/6h；④脑膜炎时可3g/次，1次/8h，每天总量不可超过9g；⑤淋病可单剂量1.5g分别于两侧臀部作深部肌内注射，同时口服丙磺舒1g；⑥预防手术感染：术前0.5~1.5h注射1.5g，若手术时间过长则每8h注射0.75g；⑦开放性心脏手术麻醉前注射1.5g，以后每12h注射1.5g，总量为6g。

（2）小儿（3月龄以上）：

50mg/（kg·d），危重者100mg/（kg·d），均分3~4次，总量不可超过成人用量。

【主要不良反应】

可有皮肤瘙痒，消化道反应，嗜酸性粒细胞增多，血清转氨酶、胆红素增高及肾功能改变，念珠菌过度生长，头痛、头晕，胃肠道紊乱。用药过量可致脑部不适和惊厥。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏者，肝、肾功能不全者慎用；③3个月以下小儿不推荐使用。

【注意事项】

用药期间和用药后1周应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物，以免发生双硫仑样反应。

【药物相互作用】

①与氨基糖苷类和甲硝唑联合使用有协同作用，但应避免与氨基糖苷类在同一容器中使用；②与高效利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）合用可致肾损害；③本品不宜加入碳酸氢钠溶液中。

【剂型与规格】

注射剂：0.25g，0.75g，1.5g。

头孢呋辛酯　Cefuroxime Axetil

【又名】

西力欣，达力欣，赛福欣，伏乐新，Zinacef。

【医保分类】

口服常释剂型甲类，口服液体剂、颗粒剂乙类。

【药动学】

本品脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液；血清血浆蛋白结合率：50%。餐后口服血药浓度达峰时间：2.5~3h，牛奶等食物可促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。t_1/2：1.2~1.6h。排泄：尿（给药24内）。

【作用和用途】

第二代头孢菌素。口服经胃肠道吸收后迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致的成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎，儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病，尤宜用于儿童。

【用法和用量】

口服，成人一般感染：0.25g/次，2次/d，较重感染时用量加倍。单纯性尿道感染0.125g/次，2次/d，必要时药量可加倍；无并发症的淋病，单剂口服1g；2岁以上儿童：0.25g/次，2次/d；2岁以下儿童：0.125g/次，2次/d。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【药物相互作用】

参见头孢呋辛。

【注意事项】

①本品应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应；②药片应吞服，不可嚼碎；③5岁以下小儿服用头孢呋辛酯混悬液更为适宜。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：0.125g，0.25g，0.5g；②干混悬剂：0.125g，0.25g；③分散片：0.125g。

头孢丙烯　Cefprozil

【又名】

施复捷，希能，亿华，Cefzil。

【医保分类】

口服常释剂型、口服液体剂、颗粒剂乙类。

【药动学】

空腹口服吸收95%，血药浓度达峰时间：1.5h。血浆蛋白结合率：36%。排泄：尿60%。t_1/2：1.3h；肾功能完全丧失者t_1/2：5.9h。

【作用和用途】

第二代头孢菌素。具有广谱抗菌作用，对金黄色葡萄球菌（含产酶株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌有很强或较好抗菌活性；对粪肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌（C、D、F、G组和草绿色链球菌）、枸橼酸杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、弧菌、黑色素拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具有一定抗菌活性。对MRSA、屎肠球菌、不动杆菌、肠杆菌属、普通变形杆菌、假单胞菌属的多数菌株和沙雷菌不敏感。

适用于上、下呼吸道感染（如咽炎、扁桃体炎、急性鼻窦炎、中耳炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎继发细菌感染）、皮肤和皮肤软组织感染等。

【用法和用量】

口服。

（1）成人和13岁以上儿童：

①咽炎、扁桃体炎，0.5g/次，1~2次/d；②下呼吸道感染，0.5g/次，2次/d；③皮肤软组织感染，0.25g/次，1次/12h或0.5g/次，1次/d；若严重感染，0.5g/次，2次/d。

肾功能不全：Ccr 0~29ml/min，按上述用量的50%（时间间隔不变）。

（2）儿童（2~12岁）：

①扁桃体炎、咽炎，每次7.5mg/kg，2次/d，β-溶血性链球菌所致感染，疗程至少10d；②皮肤软组织感染，每次20mg/kg，1次/d。

（3）婴儿和儿童（6个月~12岁）：

中耳炎，每次15mg/kg，2次/d。

【主要不良反应】

胃肠道反应，皮疹以及头痛、眩晕，血尿素氮、肌酐、GOT、GPT升高，白细胞减少，血红蛋白降低，菌群失调等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

对头孢菌素过敏者忌用，对青霉素过敏者慎用。

【注意事项】

①65岁以上老人的AUC比青年人增大30%~60%，妇女比男子增大15%~20%；②可致直接Coombs试验阳性。

【药物相互作用】

①与丙磺舒合用，可使本品AUC增加1倍；②与强效利尿药、多黏菌素、万古霉素等合用，可加强肾毒性作用。

【剂型与规格】

①片剂：0.1g，0.2g，0.25g，0.5g；②干混悬剂：0.125g，0.25g，1.5g。

头孢克洛　Cefaclor

【又名】

希刻劳，新达罗，再克，恒运，可福乐。

【医保分类】

口服常释剂型、口服液体剂、颗粒剂乙类。

【药动学】

口服吸收迅速，分布于全身组织中，血药浓度达峰时间：0.56h。t_1/2：0.57h。在唾液、泪液、尿液中浓度高，在中耳脓液中可达到足够浓度，胆汁中浓度较血药浓度低。血浆蛋白结合率：25%。代谢：肝15%。排泄：尿77%。

【作用和用途】

第二代头孢菌素。广谱，对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。对革兰氏阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。

主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻咽喉及皮肤、软组织感染等。

【用法和用量】

口服，成人0.25g/次，3次/d。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。小儿一日20~40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。

【主要不良反应】

参见头孢呋辛。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②5岁以下小儿不宜服用；③对青霉素过敏者、结肠炎者、有癫痫病史者慎用。

【注意事项】

①本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收，牛奶不影响本品吸收；②有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：0.25g；②干混悬剂：0.125g，1.5g；③颗粒剂：0.1g，0.125g，0.25g。

头孢尼西　Cefonicid

【又名】

西锐，悦康那西。

【药动学】

血浆蛋白结合率：98%。在外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心、耳以及脂肪组织达到治疗浓度。体内不代谢；排泄：尿84%~98%。t_1/2：2.6~4.6h。

【作用和用途】

第二代头孢菌素。广谱、长效，通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性菌和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用。对大多数β-内酰胺酶稳定，对假单胞菌属、沙雷菌属、肠球菌及不动杆菌属、脆弱拟杆菌属无效。

适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染，也适用于手术预防感染。

【用法和用量】

肌内注射或静脉注射。肾功能正常患者，一般轻度至中度感染成人1g/次，1次/d；严重感染或危及生命的感染，2g/次，1次/d。无并发症的尿路感染，0.5g/次，1次/d。

手术预防感染：手术前1h单次给药1g，术中和术后没有必要再用。必要时如关节成形术或开胸手术可重复给药2d。

【主要不良反应】

静脉注射部位烧灼感，静脉炎，腹泻，血小板增加，嗜酸性粒细胞增多，血清转氨酶（GPT、GOT）增高，以及发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑等过敏反应。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女慎用。

【注意事项】

①与青霉素存在交叉过敏反应；②治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱，严重者导致假膜性小肠结肠炎，出现腹泻时应引起警惕，轻度腹泻停药即可，中、重度腹泻患者应给予补充电解质、蛋白质以及适当的抗生素（如万古霉素）治疗；③在剖宫产手术时，本品应在剪断脐带后使用。

【药物相互作用】

①与其他头孢菌素及氨基糖苷类抗生素联用时肾脏损害风险增加。②与强效利尿药联用时，肾毒性增加。③四环素、红霉素及氯霉素可降低该药物的作用。④与酒精同时使用时，该药物可能引发代谢紊乱反应。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g。

头孢替安　Cefotiam

【又名】

海替舒，复仙安，锋替新，头孢噻四唑，Ceftiazole，Pansporin。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

肌内注射血药浓度达峰时间：30min。体内分布以肺、肾、胆汁中浓度高，难以透过血脑屏障。排泄：尿60%~70%（原型）。t_1/2：0.72~1.2h。

【作用和用途】

第二代头孢菌素。对伤寒沙门菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、摩根变形杆菌、敏感的葡萄球菌属、多数厌氧菌（除脆弱拟杆菌）等具有较强或良好抗菌活性。对铜绿假单胞菌、MRSA、肠球菌属、不动杆菌属、非溶血性链球菌等耐药或敏感性差。

用于敏感菌所致的肺部、胆道、尿路、妇科、耳鼻咽喉，皮肤软组织感染及腹膜炎、败血症等。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射、静脉滴注。

（1）成人：

1~2g/d，较重感染时可增至4g/d，分2~4次给药。

（2）小儿：

40~80mg/（kg·d），分3~4次，重症感染可增至160mg/（kg·d）。肌内注射可用0.25%利多卡因注射液溶解；静脉滴注时将每次剂量药物加入5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠或氨基酸输液250ml中滴注30min。

【主要不良反应】

可见皮疹、药物热和胃肠道反应；偶见血小板减少，Coombs试验假阳性和肠道菌群改变。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者、早产儿、新生儿禁用；②对青霉素类过敏者、肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①静脉注射大剂量可致血管疼痛和血栓性静脉炎；②本品溶解后应立即使用；③用药期间定期检查肾功能；④本品有肌内注射制剂和静脉给药制剂，两者不可混用。

【药物相互作用】

与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用。与具有肾毒性的药物合用（如氨基糖苷类、强效利尿药等）可增加肾毒性致肾损害。

【剂型与规格】

注射剂：0.25g，0.5g，1g。

【医保限制】

限有明确药敏试验证据或重症感染的患者。

头孢孟多　Cefamandole

【又名】

头孢羟唑，孟得欣，Cefadole。

【药动学】

血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）。在组织体液中分布广。胆汁和尿中药浓度均较血药浓度为高。血浆蛋白结合率：65%~75%。排泄：尿60%~80%。t_1/2：0.6~1h。

【作用和用途】

第二代头孢菌素。对革兰氏阳性菌的活性与第一代头孢菌素相似，对革兰氏阴性菌的作用强于第一代，弱于第三代。对产气肠杆菌，吲哚阳性变形杆菌、厌氧球菌和梭菌属等敏感或有较好抗菌活性。对阴沟肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、肠球菌属及脆弱拟杆菌耐药。

用于肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌等需氧敏感菌所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织感染，腹膜炎和盆腔炎等。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人一般2~6g/d，严重感染者8~12g/d；小儿一般50~100mg/（kg·d），严重感染可用至150mg/（kg·d）。均分3~4次。

【主要不良反应】

可有皮疹、药物热、血清转氨酶和血尿素氮升高。大剂量可致凝血功能障碍。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏者、严重肾功能不全者慎用；③新生儿和早产儿不推荐使用。

【注意事项】

①发现凝血功能异常应适当补充维生素K；②用药期间和用药后1周应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物，以免发生双硫仑样反应。

【药物相互作用】

①与具有肾毒性的药物（如氨基糖苷类、多黏菌素类、强效利尿药）联合有增加肾毒性的可能；②与含钙或镁的溶液有配伍禁忌，不可在同一容器内混合使用（包括乳酸钠林格注射液）；③与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用将干扰凝血功能和增加出血危险。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g。