三、第三代头孢菌素

头孢噻肟　Cefotaxime

【又名】

凯福隆，治菌必妥，挚君必妥，泰可欣，头孢氨噻肟，Cefotax，Claforan。

【医保分类】

注射剂甲类。

【药动学】

口服不吸收。血药浓度达峰时间：0.5h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：30%~50%。排泄：尿80%。t_1/2：约1h。脑膜炎症时脑脊液中药浓度可达血药浓度的10%~30%。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。抗菌谱广，对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、厌氧球菌等具有敏感或较强抗菌活性。对铜绿假单胞菌抗菌活性差。对肠球菌属、阴沟肠杆菌和产气肠杆菌无抗菌活性或耐药。

主要用于革兰氏阴性杆菌所致的呼吸道、尿路、胆道、腹腔、妇科、骨关节、皮肤软组织感染及败血症、脑膜炎、淋病等治疗。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。

（1）成人：

①一般感染，1g/次，1次/12h；②中、重度感染，1~2g/次，1次/8h；③严重感染（如败血症等），2g/次，1次/6~8h；④危及生命的感染，2g/次，1次/4h；⑤淋病，单次剂量，1g肌内注射。

（2）小儿：

静脉给药50~100mg/（kg·d），病情严重者按150mg/（kg·d），分2~4次。

（3）肾功能不全：

Ccr 10~30ml/min者，最大剂量2g/次，1次/12h；Ccr<10ml/min者，最大剂量2g/次，1次/24h。

【主要不良反应】

可见过敏反应、药物热、腹泻、白细胞和粒细胞减少，血清转氨酶升高。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏者、结肠炎患者慎用。

【注意事项】

①部分生产厂家说明书要求使用前进行皮试；②本品不宜加入碳酸氢钠溶液中；③与氨基糖苷类合用有协同作用，要注意肾毒性，应避免在同一容器中混合使用；④与高效利尿药合用可致肾损害。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g。

头孢曲松　Ceftriaxone

【又名】

头孢三嗪，罗氏芬，菌必治，安塞隆，泛生舒复，凯塞欣，Locekin，Rocephin。

【医保分类】

注射剂甲类。

【药动学】

口服不吸收。血药浓度达峰时间：2~3h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：83%~96%。排泄：尿60%。t_1/2：7~8h。可透过血脑屏障。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟钠相似。但血清半衰期长，具有长效作用。对产气肠杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌以及敏感的葡萄球菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌等有强大或较强抗菌活性。对流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌的抗菌活性为第三代头孢菌素中最强。对铜绿假单胞菌作用差。对MRSA、肠球菌属、多数脆弱拟杆菌耐药。

主要用于革兰氏阴性杆菌敏感株所致呼吸道、尿路、胆道、胃肠道、软组织和骨感染及败血症、腹膜炎、脑膜炎、淋病等。

【用法和用量】

①肌内注射：成人，一般1~2g/次，1次/d；淋病可采用一剂疗法（0.25~0.5g）。②严重感染时静脉注射或静脉滴注：成人，一般1~2g/次，2次/d；小儿，重症（除外脑膜炎）50~75mg/（kg·d），分2次静脉滴注，每日不超过2g；脑膜炎：成人4g/d，小儿100mg/（kg·d），分2次，每日不可超过4g。③手术前预防用药：手术前0.5~2h，肌内注射1g。肌内注射局部疼痛，用1%利多卡因注射液作溶剂。静脉滴注时药物溶于50~100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中，时间30min；静脉注射时溶于10~20ml 5%葡萄糖注射液中缓慢推注。

严重肾功能不全：Ccr<10ml/min时，一日用量不超过2g。

【主要不良反应】

可见过敏反应，恶心，呕吐，腹泻，口炎，舌炎，水肿，头晕，头痛，白细胞、粒细胞和血小板减少，血清转氨酶和血肌酐增高，肠道菌群失调等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②新生儿（尤其是早产儿）避免使用；③对青霉素过敏者、胆道阻塞者、溃疡性结肠炎患者慎用。

【注意事项】

①部分生产厂家说明书要求使用前进行皮试；②用药期间避免饮酒或使用含乙醇的药物；③本品与含钙药物（包括含钙溶液）联用可能导致严重不良后果，故两者不宜混合或同时使用，且使用本品48h内不宜使用含钙药物；④本品静脉输液配伍禁忌药物甚多，应单独使用。

【药物相互作用】

与氨基糖苷类合用有协同抗菌作用，要注意肾毒性，应避免在同一容器中混合使用。

【剂型与规格】

注射剂：0.25g，0.5g，1g，2g。

头孢他啶　Ceftazidime

【又名】

复达欣，凯复定，Ceptaz，Fortum，Fortaz。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

口服不吸收。血药浓度达峰时间：1~1.5h（肌内注射）。脑膜炎症时脑脊液中药物浓度可达血药浓度的20%~40%。血浆蛋白结合率：5%~23%。排泄：尿80%。t_1/2：1.8h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。对大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、革兰氏阳性厌氧菌及铜绿假单胞菌等具敏感或有良好的抗菌活性。对铜绿假单胞菌的抗菌作用是目前临床应用的头孢菌素中活性最强者。对MRSA，粪链球菌等肠球菌，李斯特菌属和难辨梭状芽孢杆菌耐药。

适用于敏感的革兰氏阴性菌（尤其是铜绿假单胞菌）引起的较严重感染，如呼吸道、肝胆系统、腹腔内、盆腔、妇科、尿路、皮肤软组织感染及败血症、脑膜炎、骨髓炎等。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注，1~2g/次，2~3次/d，每日最大用量不宜超过6g；老年人一般不应超过3g；小儿30~100mg/（kg·d），分2~3次。

肾功能不全：Ccr 30~50ml/min，1g/次，1次/12h；Ccr 15~30ml/min，1g/次，1次/24h；Ccr 5~15ml/min，0.5g/次，1次/24h；Ccr<5ml/min，0.5g/次，1次/48h。

【主要不良反应】

可参见头孢噻肟钠；偶见血管神经性水肿、支气管痉挛或低血压等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏者，有结肠炎病史者、肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①本品因含有碳酸钠，溶解后可产生CO₂气体，致其颜色加深，仍可使用；②可致Coombs试验假阳性。

【药物相互作用】

①与氨基糖苷类合用有协同作用，但应避免在同一容器中混合使用，并注意肾功能变化；②与氯霉素有拮抗作用；③与高效利尿药合用可能致肾损害；④不宜与碳酸氢钠、万古霉素配伍；⑤与美洛西林或哌拉西林合用对铜绿假单胞菌和大肠埃希菌出现协同或累加作用。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g。

头孢他啶阿维巴坦　Ceftazidime and Avibactam

【又名】

思福妥，Zavicefta。

【药动学】

头孢他啶与血浆蛋白结合率<10%，蛋白结合的程度不依赖于浓度。阿维巴坦的血浆蛋白结合率很低（5.7%~8.2%）。血脑屏障完整时，头孢他啶很少透过。脑膜炎症情况下，脑脊液中头孢他啶浓度可达4~20mg/L或更高。临床上尚未研究阿维巴坦的血脑屏障透过情况。头孢他啶易进入胎盘，并且可进入乳汁。头孢他啶和阿维巴坦均主要以原型通过尿液排泄。

【作用和用途】

头孢他啶与青霉素结合蛋白（PBP）结合后可抑制细菌细胞壁肽聚糖合成，导致细菌细胞裂解和死亡。阿维巴坦是一种β-内酰胺酶抑制药，与酶形成不易水解的共价加合物后起作用。阿维巴坦可抑制Ambler A类和C类β-内酰胺酶和某些D类β-内酰胺酶，包括超广谱β-内酰胺酶（ESBL）、KPC和OXA-48碳青霉烯酶，以及AmpC酶。阿维巴坦不会抑制B类酶（金属β-内酰胺酶），并且不能抑制多种D类酶。

对需氧型革兰氏阴性杆菌比较敏感，对革兰氏阳性菌、厌氧菌敏感性较低或耐药。

适用于：联合甲硝唑治疗革兰氏阴性菌引起的复杂性腹腔内感染、医院获得性肺炎、呼吸机相关性肺炎，以及肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的其他感染。

为了减少耐药细菌的出现，本品仅适用于治疗确诊或高度怀疑由敏感细菌所致的感染。应当依据微生物培养和药敏结果选择或调整药物。在缺乏此类数据的情况下，当地流行病学和耐药性分析可能有助于经验性选择治疗。

【用法和用量】

适宜剂量加入100ml溶媒（0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液或乳酸林格液），慢速静脉滴注。

对于肌酐清除率≥50ml/min的患者，推荐剂量参见表3-1。

对于肌酐清除率≤50ml/min的患者，推荐剂量参见表3-2。

【主要不良反应】

常见外阴阴道念珠菌病和口腔念珠菌病、头痛、头晕、胃肠道反应、转氨酶升高、皮肤过敏反应。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

禁用于对头孢菌素过敏者，对其他类型β-内酰胺类抗菌药物（如青霉素、单酰胺菌素或碳青霉烯类）的严重超敏者（例如速发过敏反应、严重的皮肤反应）。

【药物相互作用】

①联用高剂量头孢菌素和肾毒性药物如氨基糖苷类或强效利尿药（如呋塞米），可能会对肾功能产生不良影响；②体外试验表明，氯霉素对头孢他啶和其他头孢菌素类药物有拮抗作用，应避免联合使用。

【剂型与规格】

注射剂：2.5g（含头孢他啶2g、阿维巴坦0.5g）。

头孢哌酮　Cefoperazone

【又名】

先锋必，先锋必素，达诺欣，依美欣，Cefobine，Cefozone。

【药动学】

口服不吸收.血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：80%~90%。排泄：主要经胆汁，尿20%~25%。t_1/2：2h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。抗菌谱与头孢噻肟钠相仿。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、化脓性链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌及铜绿假单胞菌等具敏感或较强抗菌活性。对肠球菌属、MRSA、李斯特菌属、脆弱拟杆菌耐药。

主要用于革兰氏阴性杆菌敏感株所致呼吸道、尿路、肝胆、外科、妇科、泌尿科、皮肤科、耳鼻咽喉科、眼科、口腔科等感染及败血症、脑膜炎等的治疗。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注：一般2~4g/d，分2~3次，严重感染时用量可增至6~8g/d；小儿50~150mg/（kg·d），分2~4次。

【主要不良反应】

①过敏性休克、高热、寒战、呼吸困难、喉头水肿、哮喘发作、急性肺水肿、呼吸衰竭、剥脱性皮炎、多形红斑、大疱性表皮坏死松解症等；②双硫仑样反应；③凝血机制障碍（血小板减少、低凝血酶原血症），出现皮肤、消化道出血等；④抽搐、昏迷、心律失常等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者、严重肝功能损害和胆道梗阻者禁用；②青霉素过敏者、早产儿、新生儿慎用。

【注意事项】

①用药期间应注意对出血凝血时间、凝血酶原时间进行测定，必要时加用维生素K；②用药期间及停药5d内饮酒，会引起潮红、出汗、头痛、心动过速等反应；③用药期间可出现Coombs试验和尿糖试验假阳性。

【药物相互作用】

①与氨基糖苷类抗生素联合对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有协同作用，但避免与其在同一容器中混合使用；②与能产生低凝血酶原血症、胃肠道溃疡出血的药物及非甾体抗炎药合用可增加出血危险。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g。

头孢哌酮舒巴坦　Cefoperazone-Sulbactam

【又名】

舒普深，铃兰欣，海舒必，仙必他，锋派欣，麦道必，凯斯，Sulperazon。

【医保分类】

注射剂乙类。

【作用和用途】

两药联合，对不动杆菌属、脆弱拟杆菌、肠杆菌科细菌、产酶葡萄球菌的抗菌活性具有增效作用。其他抗菌谱参见头孢哌酮。适用于革兰氏阴性杆菌，厌氧菌中产酶菌株或可能为产酶菌株所致的呼吸道、尿路、腹腔、盆腔、皮肤软组织感染和混合感染及败血症等。

【用法和用量】

静脉滴注。

（1）成人：

①一般感染2~4g/d（头孢哌酮钠-舒巴坦钠1：1），分等量1次/12h或1.5~3g/d（头孢哌酮钠-舒巴坦钠2：1），分等量1次/12h；②严重或难治感染8g/d（头孢哌酮钠-舒巴坦钠1：1），或12g/d（头孢哌酮钠-舒巴坦钠2：1）。舒巴坦钠每天最大剂量为4g，若头孢哌酮钠的需要量超过4g/d时，宜采用头孢哌酮钠-舒巴坦钠（2：1）的制剂。

（2）儿童：

①一般感染40~80mg/（kg·d）（头孢哌酮钠-舒巴坦钠1：1），分等量1次/6~12h或30~60mg/（kg·d）（头孢哌酮钠-舒巴坦钠2：1），分等量1次/6~12h；②严重感染：160mg/（kg·d）（头孢哌酮钠-舒巴坦钠1：1），或240mg/（kg·d）（头孢哌酮钠-舒巴坦钠2：1），均分2~4次等量给药。

（3）肾功功能不全：

Ccr 15~30ml/min，1g/次（以舒巴坦计），1次/12h；Ccr<15ml/min，0.5g/次（以舒巴坦计），1次/12h。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

参见头孢哌酮钠。

【注意事项】

本品与多种药物呈配伍禁忌，故宜单独使用。其他参见头孢哌酮。

【剂型与规格】

注射剂：1g（头孢哌酮钠、舒巴坦钠各0.5g），1.5g（头孢哌酮钠1g、舒巴坦钠0.5g），2g（头孢哌酮钠、舒巴坦钠各1g），3g（头孢哌酮钠2g、舒巴坦钠1g）。

【医保限制】

限有明确药敏试验证据或重症感染的患者。

头孢克肟　Cefixime

【又名】

世福素，新福素，达力芬，Cefspan，Suprax。

【医保分类】

口服常释剂型、口服液体剂、颗粒剂乙类。

【药动学】

口服吸收良好：40%~50%，血药浓度达峰时间：3~4h（口服）。血浆蛋白结合率：70%。排泄：尿50%（24h，原型）。t_1/2：3~4h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌有良好抗菌活性；对肠球菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属、李斯特菌、多数葡萄球菌（包括MRSA）、脆弱拟杆菌和梭状芽孢杆菌耐药。

适用于敏感细菌所致的尿路、咽喉、扁桃体、中耳、支气管和肺部等感染。

【用法和用量】

口服，成人，一般400mg/d，1次或分2次；单纯性尿路感染200mg单剂服用。小儿，8mg/（kg·d），1次或分2次。

肾功能不全：Ccr<20ml/min按正常量的1/2（即200mg/d）应用。

【主要不良反应】

可见胃肠道反应和皮疹、头晕、头痛等；并可发生过敏性休克，难辨梭状芽孢杆菌所致假膜性小肠结肠炎，念珠菌感染，血清转氨酶、血尿素氮升高等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏者、肾功能不全者慎用；③6个月以下小儿不宜服用。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：50mg，0.1g，0.2g，0.4g；②干混悬剂：50mg。

头孢地尼　Cefdinir

【又名】

全泽复，头孢狄尼，Cefzon。

【医保分类】

口服常释剂型乙类。

【药动学】

口服吸收良好，血药浓度达峰时间：2~4h（口服）。血浆蛋白结合率：60%~75%。排泄：尿26%~33%（给药24h内）。t_1/2：1.6~1.8h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。对需氧革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌以及表皮葡萄球菌、无乳链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等。

主要用于敏感细菌所致的社区获得性肺炎、支气管炎、颌窦炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、泌尿生殖道及皮肤软组织等感染。

【用法和用量】

口服，成人，600mg/d；小儿，14mg/（kg·d），分1或2次服。均服5~10d。

肾功能不全：Ccr<10ml/min时。成人：300mg/次，1次/d；小儿：每次7mg/kg，不超过300mg，1次/d。

【主要不良反应】

常见为消化道反应及皮疹、瘙痒、嗜睡等。亦可见假膜性小肠结肠炎。检验可见蛋白尿、血尿、尿糖及GPT、GOT、碱性磷酸酶（ALP）、血尿素氮（BUN）、胆红素、乳酸脱氢酶、血小板、血钾、尿pH等上升。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②新生儿、早产儿不宜使用；③肾功能不全者慎用。

【注意事项】

食物可影响本品吸收，故适宜饭前服用。

【药物相互作用】

①与制酸药同服，两药间隔至少2h，否则可使本品血药浓度达峰时间延迟1h，C_max和AUC下降约40%；②与铁剂同服，本品吸收明显减少，并使粪便显红色，两药服用应间隔2h；③丙磺舒可使本品AUC和C_max增加近1倍，使t_1/2延长1倍。

【剂型与规格】

①胶囊：50mg，0.1g，0.3g；②干混悬剂：1.5g。

头孢他美酯　Cefetamet Pivoxil

【又名】

头孢美特酯，威锐，力欣美，代宁。

【药动学】

口服空腹吸收30%~40%，食后吸收约50%。在肠道内经酯酶迅速水解为具有抗菌活性的游离酸头孢他美，血药浓度达峰时间：4~5h（口服），维持有效抗菌浓度：12h。血浆蛋白结合率：22%~25%。排泄：尿45%~51%（12h内）。t_1/2：2~2.5h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。对革兰氏阳性菌和阴性杆菌的抗菌活性与头孢克肟相仿。对链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、不动杆菌、嗜血杆菌属、淋病奈瑟菌等有抗菌活性。对脆弱拟杆菌亦有较好抗菌活性。对铜绿假单胞菌耐药。适用于敏感细菌所致的呼吸道、尿路感染及败血症等。

【用法和用量】

口服。

（1）成人：

敏感菌所致肺炎、支气管炎0.5~1g/次，2次/d，连用7~10d；无合并症尿路感染2g/次；复杂性尿路感染2g/次，1次/d，连服10d；肾盂肾炎1g/次，2次/d，或2g/次，1次/d，连用10d；单纯性淋球菌性尿道炎，单次服2g。

（2）儿童：

肺炎每次10mg/kg，2次/d；下呼吸道感染每次10~20mg/kg，2次/d，连用7~12d；β-链球菌咽炎每次10~20mg/kg，2次/d。

（3）肾功能不全：

Ccr 10~40ml/min，0.125g/次，1次/12h；Ccr<10ml/min，首次0.5g，以后0.125g/24h。

【主要不良反应】

较常见有消化道反应及皮疹、头痛、眩晕等；转氨酶暂时性升高和嗜酸性粒细胞增高等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女不推荐使用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②老年人、过敏体质者、肝肾功能不全者慎用。

【药物相互作用】

①与氨基糖苷抗生素合用时肾毒性增强，应予注意；②抗酸药可能影响本品正常吸收，不宜同时服用。如使用应相隔2h以上，分别服用。

【剂型与规格】

片剂（胶囊）：0.25g，0.5g。

头孢布烯　Ceftibuten

【又名】

头孢噻腾，头孢布坦，先力腾，Cedax。

【药动学】

口服迅速吸收，达75%~90%，食物可降低本品吸收，血药浓度达峰时间：2.6h。血浆蛋白结合率：60%~77%。排泄：尿60%~70%（24h内，原型）。t_1/2：2.4h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。对大肠埃希菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、克雷伯菌属、吲哚阳性变形杆菌有较强抗菌活性；对大多数厌氧菌抗菌活性较差；对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌无抗菌活性。

主要用于敏感菌所致呼吸道感染（如慢性支气管炎急性发作、咽炎、扁桃体炎）、泌尿道感染等。

【用法和用量】

空腹口服，成人0.4g/次，1次/d，连用10d；小儿每次9mg/kg，1次/d。

肾功能不全：Ccr在30~49ml/min者，使用正常剂量的1/2；Ccr在5~29ml/min者，使用正常剂量的1/4。

【主要不良反应】

可见腹泻等消化道反应及皮疹、瘙痒、呼吸困难、念珠菌病（阴道炎等），暂时性转氨酶、血尿素氮升高。血红蛋白、血小板，白细胞计数降低。Coombs试验假阳性。儿童尚可见不安、发热、血尿、易激动及运动功能亢进等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏者、6个月以下小儿、慢性结肠炎者、严重肾功能不全者慎用。

【药物相互作用】

①与氨基糖苷类合用，对多种需氧革兰氏阴性菌和链球菌有协同作用，但需注意加重肾毒性；②与强效利尿药、多黏菌素B、万古霉素合用可加重肾毒性；③与抗酸药或H₂受体拮抗剂合用，可提高本品生物利用度，但也可能增强肾毒性。

【剂型与规格】

片剂（胶囊）：0.1g，0.2g，0.4g。

头孢特仑新戊酯　Cefteram Pivoxil

【又名】

富山龙，托米伦，邦塔，Tomiron。

【药动学】

口服吸收，不受食物影响，血药浓度达峰时间：3h。血浆蛋白结合率：75%。排泄：尿33%（8h，活性物）。t_1/2：约0.9h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。本品在肠壁细胞和血液中被酯酶水解释出活性物头孢特仑而起作用。对大肠埃希菌、克雷伯菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌等具有较强抗菌活性，对沙雷菌、普通变形杆菌、枸橼酸杆菌等也有一定抗菌活性。对肠球菌、铜绿假单胞菌、MRSA、难辨梭状芽孢杆菌等不敏感。

适用于敏感菌所致呼吸道（如支气管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎）、泌尿生殖道感染（如膀胱炎、肾盂肾炎、淋菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、宫腔感染等）、中耳炎、鼻窦炎、皮肤软组织感染。

【用法和用量】

饭后口服，成人150~600mg/d，分3次服。

【主要不良反应】

主要为胃肠道反应和皮疹等。亦可见血清转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多，菌群失调致二重感染。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女不宜使用。

【禁忌和慎用】

儿童不宜用。

【注意事项】

用药期间尿糖试验和Coombs试验可呈阳性。

【剂型与规格】

片剂：50mg，0.1g。

头孢泊肟酯　Cefpodoxime Proxetil

【又名】

搏拿，抗菲，善普兰，恒泽，Banan，Tomiron，Vantin。

【药动学】

口服吸收约50%，血药浓度达峰时间：2~3h。血浆蛋白结合率：18%~23%。排泄：尿29%~33%（12h内，原型）。t_1/2：2.4~2.8h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。本品在肠道中经酯酶水解释放出头孢泊肟而起抗菌作用。对金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌等较敏感，对肠球菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属及MRSA等不敏感。适用于敏感细菌所致的肺炎、支气管炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、尿路感染（包括淋病）及皮肤软组织感染等。

【用法和用量】

口服。

（1）成人：

①急性社区获得性肺炎，0.2g/次，2次/d，用10~14d；②上呼吸道感染，0.1g/次，2次/d，用5~10d；③单纯性尿路感染，0.1g/次，2次/d，用7d；④急性单纯性淋病，单剂0.2g；⑤皮肤和软组织感染，0.4g/次，2次/d，用7~14d。

（2）儿童（5月龄至12岁）：

①急性中耳炎，每次10mg/kg，1次/d，或每次5mg/kg，2次/d（用量不超过0.4g/d），用药10d；②扁桃体炎、鼻窦炎，10mg/（kg·d）（用量不超过0.2g/d），用药10d。

【主要不良反应】

较多见胃肠道反应，上腹不适，也可见皮疹、瘙痒、耳鸣、眩晕、血尿、血尿素氮、肌酐升高、发热、咳嗽、呼吸困难、白念珠菌病、阴道炎，偶见转氨酶升高、假膜性小肠结肠炎、过敏性休克等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女禁用或用药停止哺乳。

【禁忌和慎用】

对本品和其他头孢菌素有过敏史者禁用。

【注意事项】

可致直接Coombs试验阳性。

【药物相互作用】

①口服不吸收的抗酸药或H₂受体拮抗剂，可使本品生物利用度降低；②口服抗胆碱药（如溴丙胺太林）可使本品峰浓度延迟出现；③丙磺舒抑制本品肾排泄，从而可提高本品峰浓度和增大AUC；④与具肾毒性药物联合应用，应注意肾功能变化。

【剂型与规格】

①片剂：0.1g，0.2g；②混悬剂：50mg，100mg。

头孢地嗪　Cefodizime

【又名】

头孢双唑，信均福，莫迪，莫敌，Modivid。

【药动学】

口服不吸收。注射后血浆中药物浓度显示剂量相关性。胆汁中药物浓度甚高。血浆蛋白结合率：81%~88%。排泄：尿（原型70%~88%）。t_1/2：2.5h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟钠相似。其特点为具广谱抗菌，提高体内巨噬细胞的吞噬功能，从而增强机体免疫功能而起到双重作用。对大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌等革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性。对化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和对氨苄西林敏感与耐药的流感嗜血杆菌高度敏感，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌亦具良好抗菌活性。对铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属，表皮葡萄球菌、MRSA、粪肠球菌等耐药。

适用于敏感革兰氏阴性杆菌所致呼吸道、尿路、腹腔、外科、妇科、五官科等感染。由于本品有增强机体免疫功能的作用，故尤适用于老年人、糖尿病患者或慢性尿毒症等免疫功能障碍者合并感染的治疗。

【用法和用量】

静脉注射、静脉滴注或肌内注射。

（1）成人，一般2g/d，分1~2次；重症可用4g/d；淋病1~2g，一次给予。

（2）小儿，一般按60~80mg/（kg·d），分3~4次；重症可增至120mg/（kg·d）；治疗细菌性脑膜炎可按200mg/（kg·d）给予。

【主要不良反应】

可见皮疹、药物热、瘙痒及腹泻、恶心、呕吐等消化道反应。少数可发生转氨酶和胆红素升高及眩晕、头痛、贫血、肌内注射部位疼痛等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②早产儿、新生儿、严重肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①用药期间及其后5d内避免饮酒及含酒精饮料；②可引起尿糖试验假阳性反应。

【剂型与规格】

注射剂：1g，2g。

头孢匹胺　Cefpiramide

【又名】

头孢吡兰，头孢吡四唑，先福吡兰，Cefpiran。

【药动学】

肌内注射，血药浓度达峰时间：1h，胆汁中浓度甚高。血浆蛋白结合率：约54%。排泄：尿21%~25%（8h内，原型），其余以原型从胆汁中排出。t_1/2：4~5h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。对多数肠杆菌属细菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素菌株但非耐甲氧西林菌株的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、肠球菌、产气荚膜梭菌和铜绿假单胞菌具良好抗菌活性。适用于敏感细菌所致呼吸道、胆道、皮肤软组织感染及败血症、脑膜炎等。

【用法和用量】

静脉注射或静脉滴注。①成人，一般1~2g/d，分2~3次；严重感染可增至4g/d。②小儿，一般30~80mg/（kg·d），分2~3次；严重感染可增至150mg/（kg·d）。

【主要不良反应】

主要有皮疹、瘙痒、发热及消化道反应。偶见出血倾向，一过性血清转氨酶、血尿素氮、肌酐等的升高。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对青霉素或头孢菌素过敏者、老年人、严重肝肾功能障碍者慎用；②新生儿和早产儿不推荐使用。

【注意事项】

①用药期间不宜与乙醇同时应用（影响乙醇代谢）；②不宜与氨基糖苷类抗生素、利尿药等具肾毒性的药物合用；③与抗凝血药合用，可能产生协同作用，导致出血；④可能干扰尿糖检查或直接血清抗球蛋白的检验。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g。

头孢唑肟　Ceftizoxime

【又名】

益保世灵，赛兰欣。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸腔积液、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液（脑膜有炎症时）、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度，尿液中药物浓度高。血浆蛋白结合率：30%。体内不代谢。排泄：尿。t_1/2：1.7h。

【作用和用途】

第三代头孢菌素。对β-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）稳定，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用，各种链球菌对本品均高度敏感。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属作用弱，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肠球菌属、艰难梭菌对本品耐药。

用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的脑膜炎和单纯性淋病。

【用法和用量】

（1）成人常用量：

1~2g/次，1次/8~12h；严重感染者的剂量可增至3~4g/次，1次/8h。治疗非复杂性尿路感染时，0.5g/次，1次/12h。

（2）6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：

一次50mg/kg，1次/6~8h。

（3）肾功能损害者：

肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5~1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者（内生肌酐清除率Ccr为50~79ml/min）常用剂量为0.5g/次，1次/8h，严重感染时0.75~1.5g/次，1次/8h。

【主要不良反应】

①皮疹、瘙痒和药物热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等；②碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高，暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等；③贫血（包括溶血性贫血）、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少少见；④偶见头痛、麻木、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克；⑤极少数患者可发生黏膜念珠菌病。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【禁忌和慎用】

①对本品及其他头孢菌素过敏者禁用；②有胃肠道疾病病史者特别是结肠炎患者应慎用，发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。

【注意事项】

①一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生；②溶解后在室温下放置不宜超过7h，冰箱中放置不宜超过48h。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g。

头孢甲肟　Cefmenoxime

头孢甲肟