三、第四代喹诺酮类

莫西沙星　Moxifloxacin

【又名】

拜复乐，维莫思，佰美诺，舒倍达，Avelox。

【医保分类】

口服常释剂型、注射剂、莫西沙星氯化钠注射剂乙类。

【药动学】

口服吸收好，约90%，血药浓度达峰时间：1~3h。迅速分布于体液和组织中。血浆蛋白结合率：48%。排泄：尿（50%为非活性的葡糖醛酸结合物，21%为原型）；粪19%（原型）；胆汁：12%（原型）。t_1/2：14h。

【作用和用途】

本品为第四代喹诺酮类，对大多数革兰氏阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体等具很强的抗菌活性，强于环丙沙星、司帕沙星；对大多数革兰氏阴性菌的作用与诺氟沙星近似。适用于上述敏感细菌所致的呼吸道感染（如急、慢性支气管炎，社区获得性肺炎，上呼吸道感染）；也可用于泌尿生殖道和皮肤软组织感染。

【用法和用量】

片剂口服，0.4g/次，1次/d，连用5~10d。

注射液静脉滴注，0.4g/次，1次/d。慢性支气管炎急性发作疗程5d，社区获得性肺炎疗程7~14d，急性细菌性鼻窦炎疗程10d，治疗皮肤和软组织感染疗程7d。

莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。0.4g莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14d。静脉给药0.4g的滴注时间应为90min。

【主要不良反应】

光敏反应较少。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女禁用。

【禁忌和慎用】

①18岁以下未成年人禁用；②对原有心脏病者需慎用。

【注意事项】

对耐甲氧西林葡萄球菌、铜绿假单胞菌作用弱，其所致的感染本品不宜用。

【药物相互作用】

本品不依赖P450酶，因此对一些依赖P450酶代谢的药物不产生相互作用。避免与其他延长Q-T间期的药物如胺碘酮、索他洛尔、普鲁卡因或奎尼丁联合使用。

【剂型与规格】

①片剂：0.4g；②注射液：0.4g。

【备注】

1999年上市，半衰期长，体内分布较环丙沙星广，对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、支原体和衣原体作用明显强于环丙沙星；对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌作用超过司帕沙星。

【医保限制】

注射剂限有明确药敏试验证据的如下感染：急性窦炎、下呼吸道感染、社区获得性肺炎、复杂性腹腔感染；莫西沙星氯化钠注射剂限下呼吸道感染、社区获得性肺炎，有明确药敏试验证据的如下感染：急性窦炎、复杂性腹腔感染。

吉米沙星　Gemifloxacin

【又名】

吉速星，Factive。

【医保分类】

口服常释剂型乙类。

【药动学】

口服吸收完全，血药浓度达峰时间：0.5~2h。血浆蛋白结合率：60%~70%。排泄：粪61%（原型及代谢物）；尿36%（原型及代谢物）。t_1/2：约7h。

【作用和用途】

本品保留了对革兰氏阴性菌的高活性，又明显增强对革兰氏阳性菌的作用。对耐青霉素肺炎链球菌、MRSA、MRSE有良好抗菌活性；对流感或副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、链球菌属、军团菌、普通变形杆菌、肺炎支原体、肺炎衣原体敏感；对脆弱拟杆菌及其他厌氧菌也具抗菌活性。适用于敏感菌所致社区获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎等。

【用法和用量】

口服，成人推荐剂量0.32g/次，1次/d，疗程5~7d；不应超过推荐剂量和疗程。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【药物相互作用】

参见诺氟沙星。

【注意事项】

①本品应完整吞服；②Q-T间期延长的风险可能会随药物剂量的增加而增加；③用药期间避免光直接照射；④有可能引起颅内压升高、中毒性精神病、严重的急性超敏反应等。其他参见本章概述。

【剂型与规格】

片剂：320mg。

【备注】

吉米沙星2003年在美国上市，最突出之处是显著增强了与靶部位（拓扑异构酶Ⅳ）的亲和力，对革兰氏阳性菌的杀菌力更为显著，是目前对肺炎链球菌活性最高的氟喹诺酮类口服药物，对尿道病原菌包括大肠埃希菌和奇异变形菌也有较强作用。

【医保限制】

口服常释剂型限二线用药。

格帕沙星　Grepafloxacin

【又名】

格雷沙星。

【药动学】

口服吸收快，血药浓度达峰时间：2~5h。代谢：肝CYP1A2。排泄：胆汁、尿液和粪便。t_1/2：10.3~15h。

【作用和用途】

用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌所致的急性支气管炎、慢性支气管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎，淋球菌或衣原体所致的无并发症淋病、非特异性尿道炎（子宫颈炎）、尿道炎，也用于尿道、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。

【用法和用量】

口服，200~400mg/次，1次/d，连续5~7d。对急、慢性支气管炎，400~600mg/次，1次/d，连续10d。用于单纯性淋病，单剂量400mg顿服，用于非淋球菌性尿道炎，400mg/次，1次/d，连续7d。老年患者不需要调整剂量。

【主要不良反应】

常见恶心、味觉失常、腹泻、头晕、头痛、皮疹。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女禁用。

【禁忌和慎用】

16岁以下儿童慎用，老年人和严重肝、肾功能不全者慎用或减量。

【药物相互作用】

本品可降低茶碱的清除率。4h内服用含有铁、锌、铝、钙、镁的药物可降低本品的吸收。

【剂型与规格】

片剂：200mg。

帕珠沙星　Pazufloxacin

【又名】

伏立特，锋珠欣，莱美净。

【药动学】

给药后迅速分布到组织和体液中，在痰液、肺组织、胆囊、烧伤皮肤组织、女性生殖器官组织以及胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液、脑脊液均可达有效抑菌浓度。静脉给药24h内尿排泄率90%。

【作用和用途】

本品适用于敏感细菌引起的下列感染：①慢性呼吸系统疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核、肺炎、肺脓肿；②肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；③烧伤创面、外伤伤口感染；④胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、腹腔内脓肿、腹膜炎；⑤生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。

【用法和用量】

静脉滴注，0.5g/次，2次/d，疗程为7~14d。

【主要不良反应】

主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见GPT、GOT、ALP升高，嗜酸性粒细胞增加。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇及有可能怀孕的妇女禁用；哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

【禁忌和慎用】

有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。

【药物相互作用】

①本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状。②本品和苯基乙酸类、二乙酮酸类、非甾体抗炎药合用时可能发生痉挛。③本品和华法林合用时可增强华法林的作用，从而延长凝血时间，所以联合用药时应密切监测INR。

【剂型与规格】

注射剂：0.3g，0.5g。

安妥沙星　Antofloxacin

【又名】

优朋。

【药动学】

口服吸收较快，血药浓度达峰时间：1h。首次剂量加倍（400mg），然后每次口服200mg，1次/d，连续2d血药浓度达稳态。基本代谢途径与氧氟沙星类似。排泄：尿45.5%（原型）。体内血药浓度-时间曲线符合二房室模型特征，分布半衰期（t_1/2α）约7.4h，消除半衰期（t_1/2β）约20.2h。

【作用和用途】

我国拥有自主知识产权的一类新药。安妥沙星由左氧氟沙星结构改造而来，药理作用与左氧氟沙星相同。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、抗酸杆菌，以及非典型致病菌如支原体、衣原体和军团菌均有抗菌活性。对安妥沙星敏感的需氧革兰氏阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中间型葡萄球菌、腐生葡萄球菌、A群链球菌（化脓性链球菌）和B群链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌。对安妥沙星敏感的需氧革兰氏阴性菌包括流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、肺炎克雷伯菌、臭鼻克雷伯菌、卡他莫拉菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、黏质沙雷菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、普鲁威登菌、嗜麦芽窄食单胞菌及淋球菌。

适用于敏感菌引起的下列感染：

（1）呼吸道感染：

肺炎、化脓性扁桃体炎、急性细菌性鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作及慢性呼吸系统疾病伴发急性肺感染等。

（2）泌尿系统感染：

急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作及急性膀胱炎等。

（3）皮肤软组织感染：

疔、痈、丹毒、多发性毛囊炎、伤口感染、脓肿、蜂窝织炎及脓疱疮等。

（4）伤口感染：

由金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌引起的伤口感染。

【用法和用量】

口服。成人首剂0.4g，以后每次0.2g，1次/d，疗程7~14d。

【主要不良反应】

常见恶心、胃部不适、GPT升高、头晕。少见不良反应有双下肢水肿、室性期前收缩、GOT升高、谷氨酰转肽酶（γ-GT）升高、总胆红素（TBIL）升高、尿频、头痛、失眠、白细胞减少、中性粒细胞计数降低、血糖升高。上述不良反应发生率低，患者一般均能耐受，治疗结束后症状逐渐缓解并恢复正常。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女禁用。

【禁忌和慎用】

癫痫患者、18岁以下患者、有潜在的心律失常或Q-T间期延长患者，如严重的心动过缓或急性心肌缺血患者禁用。肾功能不全者、严重肝功能不全者、有中枢神经系统疾病者慎用。

【药物相互作用】

①抑制茶碱代谢，使茶碱血药浓度增加30%，因此尽量避免合用，如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，以调整剂量；②可能与镁或铝制剂、NSAID等存在相互作用，尽量避免合用；③避免与可延长心电图Q-T间期的红霉素、抗精神病药、三环类抗抑郁药等联用。

【注意事项】

①使用本品时，不得增加单次剂量和改变用法。②安妥沙星400mg和莫西沙星400mg给药后都可引起Q-T间期延长，但安妥沙星引起的Q-T间期延长较莫西沙星短且没有达到危险程度，其血药浓度与Q-T间期延长之间没有相关性。避免用于患有无法纠正的低钾血症患者及接受ⅠA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药治疗的患者。③正在使用口服降血糖药（如格列本脲）或胰岛素的糖尿病患者，如果使用本品应注意监测血糖。

【剂型与规格】

片剂：0.1g。

（孙安修）