第六章　氨基糖苷类抗生素

药物分类　本章药物分子结构中都由一个氨基环醇与一个或多个氨基糖分子通过糖苷键连接成苷而得名。其来源分为两大类。①天然来源的有：从链霉菌属的培养液中获得的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、大观霉素、巴龙霉素等；从小单胞菌属获得的有庆大霉素、小诺霉素、西索米星等；②半合成的有：阿米卡星、异帕米星、奈替米星、地贝卡星等。

作用特点　氨基糖苷类为静止期杀菌剂，其作用机制是干扰细菌蛋白质合成的全过程，从而阻碍细菌蛋白质的合成。此外，还可造成膜结构的破坏，导致细菌细胞内重要物质外漏而死亡。

氨基糖苷类抗生素具有广谱抗菌作用，对多数需氧革兰氏阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、肠杆菌属、克雷伯菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属具有强大抗菌活性。对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属及嗜血杆菌属具有一定抗菌作用。部分药物（如链霉素、卡那霉素、阿米卡星）对结核分枝杆菌也有较好抗菌活性。

用药原则　氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰氏阴性杆菌所致的全身感染，如脑膜炎，呼吸道、尿路、胃肠道、皮肤软组织、烧伤、创伤及骨关节感染等。单独应用对严重感染如败血症、肺炎、脑膜炎等效果并不满意，需联合应用其他抗革兰氏阴性杆菌的抗菌药物，如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类等。利用该类药物口服不吸收的特点，可以用于治疗消化道感染和肠道术前准备。此外，链霉素、卡那霉素、阿米卡星可作为抗结核药。

氨基糖苷类属于浓度依赖性抗菌药物，适宜一日给药1次。

氨基糖苷类抗生素对社区获得性上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A组溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其耳、肾毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。

注意事项

（1）注意耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用。①耳毒性一经出现，常不易完全恢复。使用中应注意观察耳鸣、眩晕等早期症状的出现，进行听力监测。根据患者的肾功能及血药浓度来调整用药剂量。不宜与高效利尿药如呋塞米、依地尼酸合用，因高效利尿药本身对耳蜗产生毒性，合用后此毒性更易发生。耳毒性中前庭功能损伤发生率依次为卡那霉素>链霉素>西索米星>阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素>奈替米星。耳蜗听神经功能损伤发生率依次为卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素。②对肾脏均有一定毒性，对于原有肾功能不良、血容量不足、新近用过一些对肾有毒性的药物等患者，均应慎用。肾毒性发生率依次为卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素。③神经肌肉阻滞作用，表现为神经肌肉麻痹。此为药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合，从而阻止乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）释放所致。常见于术后腹腔内放置较大量本类药物，亦见于静脉滴注本类药物剂量过大、滴速过快时。重症肌无力患者或合用全身麻醉药（乙醚、硫喷妥钠等）、肌松剂、硫酸镁时尤易发生。一旦出现神经肌肉阻滞症状，可给予钙剂及新斯的明对抗。神经肌肉麻痹的严重程度顺序依次为链霉素>卡那霉素>奈替米星>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素。

（2）口服均难吸收：注射吸收后，主要分布在细胞外液，不易透过血脑屏障，但可透过胎盘，并可进入乳汁，对母亲、胎儿均有毒性，故孕妇、哺乳期妇女、新生儿、6岁以下儿童禁用。新生儿、婴幼儿确有应用指征时应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。

（3）由于耳毒性、肾毒性，65岁以上老年人禁止全身给药，尤其是注射给药。老年患者如确有应用指征，有条件的单位应进行血药浓度监测。

（4）肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测，调整给药方案，实现个体化给药。

（5）氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。

（6）本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强效利尿药同用。与注射用第一代头孢菌素合用时可能增加肾毒性。

（7）本类药物不宜相互联合使用，因为合用会使毒性增大。

（8）细菌对本类药物易产生耐药性，并可产生完全的或部分的交叉耐药性。

（9）值得注意的是链霉素引起的过敏性休克发生率仅次于青霉素，且死亡率高。

（10）氨基糖苷类等耳毒性药不可局部滴耳。

（11）本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。

链霉素　Streptomycin

【医保分类】

注射剂甲类。

【药动学】

口服吸收很少。肌内注射吸收良好，血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）；持续时间：12h。血浆蛋白结合率：35%。脑脊液药浓度是血药浓度的10%~50%（脑膜炎症时），胎血药物浓度是母血药物浓度的50%左右，胸、腹腔液中浓度在炎症时接近血清浓度。主要分布在细胞外液。排泄：尿80%~98%（24h内）。尿液pH 8比pH 5.8时抗菌效力增强20~80倍。t_1/2：2.4~2.7h。

【作用和用途】

对鼠疫杆菌、土拉杆菌、布鲁氏菌、变形杆菌、结核分枝杆菌及部分需氧革兰氏阴性杆菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属、志贺菌属等）具有抗菌活性。

本品对土拉菌病、鼠疫有特效，特别是与四环素类药物联合治疗鼠疫。与青霉素联合用于防治草绿色链球菌、肠球菌所引起的心内膜炎，与异烟肼、利福平等联合用于结核病早期阶段，也用于治疗多重耐药的结核病，与β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素合用，治疗革兰氏阴性杆菌引起的肺炎、尿路感染、肠道感染、败血症等。

【用法和用量】

肌内注射。①治疗结核病（与异烟肼及其他抗结核药联合），成人0.5g/次，1次/12h；或0.75g/次，1次/d；若临床情况许可，1g/次，2~3次/周；小儿每次20mg/kg，1次/d，一日最大剂量不超过1g。②土拉菌病：0.5~1g/次，1次/12h，连用7~14d。③鼠疫（与四环素合用）：0.5~1g/次，1次/12h，连用10d。④布鲁氏菌病（与四环素合用）：成人本品1~2g/d，分2次，四环素（口服）0.5g/次，4次/d，疗程3周或3周以上。⑤草绿色链球菌所致心内膜炎（与青霉素联用）：1g/次，1次/12h，连用1周后改0.5g/次，1次/12h，再用1周。⑥肠球菌所致心内膜炎（与青霉素联合）：1g/次，1次/12h，连用2周后改0.5g/次，1次/12h，再用4周。⑦其他感染（常与β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素联用）：0.5g/次，1次/12h。

肾功能不全：首次给予饱和量，以后Ccr>50~90ml/min，24h给予正常剂量的50%；Ccr 10~50ml/min，每24~72h给予正常量的50%；Ccr<10ml/min，每72~96h给正常量的50%。

【主要不良反应】

①耳毒性反应：多见于用量大、疗程长、年老体弱及肾功能差者。孕妇使用可影响胎儿听神经。硫酸链霉素多为前庭神经损害，表现为眩晕、头痛、恶心、呕吐、平衡失调。发现早、及时停药，多数患者经12~18个月有望恢复。因此，用药期间（特别是长期用药的患者）应定期检查听力和前庭功能。如已发生听神经损害，可试用士的宁2mg/d，肌内注射，连用5~10d，以及腺苷三磷酸、硫酸软骨素等。少数患者可出现耳蜗损害。②急性毒性反应：多发生于注射后30~60min；主要表现为口唇周围、面部及四肢麻木感；也可有头晕、头痛、乏力等。除严重者外，一般不需要停药。应用钙剂（如氯化钙、葡萄糖酸钙静脉滴注）可减轻此种毒性反应，Mg2+能加重之。胸腹腔内放置较大量本品可引起呼吸麻痹，需注意。③过敏反应：可见皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多、血管神经性水肿，特别要注意过敏性休克的发生（其发生率没有青霉素高，但死亡率较高）。因此用药前应询问有无过敏病史及皮试。一旦发生过敏性休克，就地立即按青霉素过敏性休克办法抢救，并迅速静脉缓注10%葡萄糖酸钙20ml。葡萄糖酸钙应作为链霉素过敏性休克抢救的首选药物。④肾脏损害：表现有蛋白尿、管型尿、血尿等，有肾功能不全者需特别注意。⑤偶可引起造血系统反应，如白细胞减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少及其所致紫癜等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇禁用，哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。

【禁忌和慎用】

①6岁以下儿童、65岁以上老人禁用，结核性脑膜炎、鼠疫、土拉菌病除外；②对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用；③失水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者、接受肌松药治疗的患者慎用。

【注意事项】

①本品可以做皮试，但阳性率低，与临床发生过敏反应的符合率不高，不应过于信赖，故用药期间必须密切观察；②与青霉素类、头孢菌素类存在配伍禁忌，故不宜置于同一容器中使用；③细菌对本品极易产生耐药性，一般用药后4~5d即可发生，因此宜与其他抗菌药物联合使用以提高疗效，延缓或减少耐药性的产生。

【药物相互作用】

①链霉素与庆大霉素和卡那霉素有部分交叉耐药性，且往往是单向的，即对庆大霉素和卡那霉素产生耐药的细菌对本品亦有耐药性，但对本品有耐药性的细菌，对其也常是敏感的；②不宜与神经肌肉阻滞剂，具耳毒性、肾毒性的药物联合使用。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，0.75g，1g，2g。

庆大霉素　Gentamicin

【又名】

正泰霉素，Gentamycin，Gentalin，Garamycin。

【医保分类】

注射剂甲类，口服常释剂型乙类。

【药动学】

口服仅吸收0.2%，血药浓度达峰时间：0.5~1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率<10%。持续时间：6~8h。脑脊液药浓度是血药浓度的6%~50%（脑膜炎症时）。胆汁药浓度是血药浓度的60%~80%。支气管内药浓度是血药浓度的30%~50%。羊水药浓度是母体药浓度的30%~65%。排泄：尿40%~65%（24h内，原型）。尿药浓度为血药浓度的3倍，pH8.5比pH5时其抗菌效力约增强100倍。t_1/2：2~3h。

【作用和用途】

抗菌谱广，抗菌活性强。对大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌、痢疾志贺菌及肠杆菌属等抗菌作用强。尤其对沙雷菌属作用更强。对铜绿假单胞菌亦有较强抗菌活性；对金黄色葡萄球菌（包括耐药菌株）亦有效。对支原体亦有良好抗菌活性。

适用于敏感的革兰氏阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）所致的严重感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、脑膜炎等；常与哌拉西林或头孢菌素联合使用。口服用于肠道感染或术前预防。局部用于皮肤黏膜感染及眼、耳、鼻部感染。

【用法和用量】

①口服，用于肠道感染或结肠手术前准备，成人240~640mg/d，小儿10~15mg/（kg·d），均分4次；用于幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡，80~160mg/次，4次/d，连续14~21d；②肌内注射，成人一般剂量80mg/次，或每次1~1.7mg/kg，1次/8h，或每次5mg/kg，1次/24h，共7~14d；小儿：3~5mg/（kg·d），分2~3次；③静脉滴注：剂量同肌内注射，将一次量加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100~200ml中稀释（药物浓度不超过1mg/ml），30~60min内缓慢滴入，不可直接静脉推注；④鞘内注射：4~8mg/次，1次/2~3d，使用剂量浓度不超过2mg/ml。

有学者认为本品PAE显著，因此提出一般感染可按每次1.5~2mg/kg，2次/d或1次/d给药，可供参考。

肾功能不全：Ccr 10~50ml/min，按正常剂量（1~1.7mg/kg）的30%~70%给药，1次/12h；Ccr<10ml/min，按正常剂量的20%~30%给药，1次/24~48h。

【主要不良反应】

①耳毒性，前庭神经损害较耳蜗神经明显，表现有头晕、眩晕、耳鸣等，用量过大，特别是对有肾功能不全者可致听力减退，甚至耳聋；②常用量对肾脏有轻度损害，可出现蛋白尿、管型尿，停药后可消失；③皮疹、瘙痒等过敏反应，偶致过敏性休克，胃肠道反应，肝功能异常，白细胞、粒细胞、血小板减少，低钾血症等；④静脉滴注浓度过高，滴速太快可致呼吸抑制。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见链霉素。

【注意事项】

本品不宜与其他药物同瓶滴注，以免产生配伍禁忌。

【药物相互作用】

①本品与其他氨基糖苷类有部分交叉耐药性，而且往往是单向的，如对链霉素、卡那霉素产生耐药的葡萄球菌对本品仍然敏感，而对本品产生耐药的细菌对链霉素、卡那霉素常耐药；②与青霉素联合可能对粪球菌及其变种屎球菌有协同抗菌作用；③与碳酸氢钠、氨茶碱等合用，可增强抗菌活性，同时也可能加重肾毒性；④与神经肌肉阻滞剂联用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱，呼吸抑制等症状；⑤与呋塞米合用，可致耳毒性增强。

【剂型与规格】

①注射液：20mg，40mg，80mg；②片剂：20mg，40mg；③缓释片：40mg；④颗粒剂：10mg，40mg。

妥布霉素　Tobramycin

【又名】

妥布拉霉素，泰星，托普霉素，Distobram，Gernebcin。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

口服不吸收，血药浓度达峰时间：0.5~1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：30%~40%。排泄：尿85%~93%（24h内，原型）。t_1/2：2~3h；在肾皮质中t_1/2：74h。

【作用和用途】

抗菌作用与庆大霉素相似，对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2~5倍，且对其耐药者仍有效；对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌属及金黄色葡萄球菌亦有良好的抗菌作用。

主要用于铜绿假单胞菌感染及其他敏感的革兰氏阴性杆菌所致的感染（如下呼吸道、腹腔、泌尿生殖系统、骨骼、皮肤软组织感染及败血症等），以及金黄色葡萄球菌所致的感染，常与半合成青霉素类或头孢菌素类联合。

【用法和用量】

肌内注射或静脉滴注，成人3~5mg/（kg·d），分2~3次；每日总量一般不宜超过5mg/kg，危重患者可增至6mg/（kg·d），分次静脉滴注，病情好转后应尽早减量。静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100~200ml中稀释成浓度1mg/ml，滴注30~60min。早产儿及1周龄以下新生儿：4mg/（kg·d），分2次。一般用药不宜超过7~10d。

肾功能不全用量参见庆大霉素。

本品具PAE作用，近年来主张2mg/（kg·d），1次/d，或每次1.5mg/kg，2次/d给药。

【主要不良反应】

主要为耳毒性及肾脏损害，表现有头晕、眩晕、耳鸣、听力减退，以及蛋白尿、管型尿、血尿素氮和血肌酐升高等。亦可见恶心、呕吐、粒细胞减少、血清转氨酶升高等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见链霉素。

【注意事项】

与庆大霉素、卡那霉素间存在着一定的交叉耐药性。

【药物相互作用】

①不宜与其他氨基糖苷类、高效利尿药、肝素及神经肌肉阻滞剂等同时使用。②与青霉素、头孢菌素联合应用，可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、肠杆菌等的抗菌作用。与哌拉西林、羧苄西林联合应用，可增强对铜绿假单胞菌的抗菌作用，有协同作用。注意不宜与β-内酰胺类药物混合使用。

【剂型与规格】

注射液：40mg，80mg。

阿米卡星　Amikacin

【又名】

丁胺卡那霉素，阿米卡霉素，安卡星，Amikin，Biklin，Briclin。

【医保分类】

注射剂甲类。

【药动学】

血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：约4%。排泄：尿85%~98%（24h内）。t_1/2：1.6~2.5h。

【作用和用途】

抗菌谱广；对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌等敏感；特别是对其他氨基糖苷类（如庆大霉素、卡那霉素）耐药菌株（包括铜绿假单胞菌）仍有效。适用于对庆大霉素、卡那霉素耐药菌株引起的尿路、肺部感染，以及铜绿假单胞菌、变形杆菌所致的败血症。当粒细胞缺乏或其他免疫缺陷者合并严重革兰氏阴性杆菌感染时，与β-内酰胺类药物联合应用可获得协同作用。

【用法和用量】

肌内注射或静脉滴注，成人：全身感染，15mg/（kg·d），分2次；重症患者可增加剂量，但每天总量不超过1.5g。尿路感染：0.25g/次，2次/d。小儿用量同成人。静脉滴注时本品0.5g溶于5%葡萄糖注射液100~200ml中，于30~60min滴入。疗程不宜超过10d。

肾功能不全：首剂饱和量（7.5mg/kg）后，若Ccr 50~90ml/min按正常剂量60%~90%给予，1次/12h；Ccr 10~50ml/min，按正常剂量的20%~30%，1次/24~48h。

【主要不良反应】

主要为肾毒性和耳毒性（前庭或永久性双侧耳毒性），大剂量给药可引起神经肌肉阻滞作用。可干扰肠道正常菌群生长；偶见过敏反应。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见链霉素。

【药物相互作用】

①与哌拉西林或替卡西林合用，可增强抗铜绿假单胞菌的作用；②不宜与其他药物在同一容器中混合使用；③不宜与其他氨基糖苷类、强效利尿药（呋塞米、依他尼酸）、右旋糖酐类血浆代用品、肌松药等联合使用，以免增强耳、肾毒性及加强神经肌肉阻滞。

【剂型与规格】

注射剂：0.1g，0.2g。

异帕米星　Isepamicin

【又名】

异帕霉素，依克沙，Exacin，Isepacin。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

口服吸收不良，血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：3%~8%。排泄：尿85%（24h）。t_1/2：1.7h。

【作用和用途】

抗菌谱和抗菌活性与阿米卡星相似。对沙雷菌属、肠杆菌科细菌的作用比阿米卡星强2倍。对铜绿假单胞菌的作用比阿米卡星稍差。其特点是对细菌产生的多种氨基糖苷类钝化酶稳定。适用于对庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等耐药的严重革兰氏阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）及葡萄球菌感染，如败血症、创伤感染、肺炎、腹膜炎、尿路感染等。

【用法和用量】

肌内注射，成人400mg/次，1次/d，或200mg/次，2次/d；静脉滴注：成人400mg/d，1次/d或分2次。静脉滴注时，每次药量加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液100~200ml中，滴注0.5~1h。

肾功能不全：正常量400mg/24h，Ccr 80ml/min，用80%正常量（即320mg/24h）；Ccr 60ml/min，用60%正常量；Ccr 40ml/min，用40%正常量；Ccr 20ml/min，初用量100mg，维持量80mg；Ccr 10ml/min，初用量60mg，维持量40mg。

【主要不良反应】

耳毒性（前庭与耳蜗）和肾毒性较其他氨基糖苷类轻。另可见消化道反应、血小板减少、白细胞减少、贫血、注射部位疼痛、硬结等，偶致过敏性休克。其他过敏反应表现为皮疹、红斑、瘙痒、发热、发绀、胸闷、呼吸困难、血压下降等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见链霉素。

【注意事项】

本品有较强局部刺激性，应注意经常改换注射部位。

【药物相互作用】

氨苄西林、头孢菌素、维生素C注射液均可使本品活性降低，故应避免在同一容器中混合使用。其余参见阿米卡星。

【剂型与规格】

注射剂：0.2g，0.4g。

奈替米星　Netilmicin

【又名】

衡实，奈克星，乙基西梭霉素，乙基紫苏霉素，Certomycin，Netromycin。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

血药浓度达峰时间：0.5~1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率<10%。排泄：尿80%~90%（24h内）。t_1/2：2~2.5h。

【作用和用途】

对一些革兰氏阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属等具抗菌活性；对不动杆菌、奈瑟菌、吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属的部分菌株有抗菌作用；对葡萄球菌和一些耐其他氨基糖苷类药物的细菌也有效。

适用于敏感革兰氏阴性杆菌所致的各种感染，如尿路、肠道、下呼吸道、皮肤软组织、骨和关节，腹腔及创口部位的感染及败血症；也用于对一些耐其他氨基糖苷药物的细菌所致的感染；与其他抗菌药物联合用于葡萄球菌感染（MRSA感染除外）。

【用法和用量】

肌内注射或静脉滴注。

（1）成人：

①尿路感染，3~4mg/（kg·d），分2次；②严重系统感染，4~6.5mg/（kg·d），分2次，一日最高剂量不超过7.5mg/kg。

（2）新生儿：

①6周龄以下，每次2~3mg/kg，1次/12h；②婴儿和儿童（6周龄以上，12岁以下），每次2.5~4mg/kg，1次/12h，疗程均为7~14d。

静脉滴注时，每次药量加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100~200ml中，滴注1.5~2h。

本品有明显的PEA，故有人主张一日1次给药。

【主要不良反应】

耳毒性和肾毒性较低，偶见皮疹、发热、消化道反应、视觉和定向障碍、心动过速、体液潴留；并可引起血红蛋白、白细胞和血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、凝血酶原时间延长、肝转氨酶升高、血糖升高、注射局部疼痛等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见链霉素。

【药物相互作用】

①与苯唑西林或氯唑西林联用，对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用；与阿洛西林或羧苄西林联用，对多数铜绿假单胞菌有协同抗菌作用；但不可与羧苄西林混合使用，否则可致本品快速或显著失活；②与青霉素类、头孢菌素类、两性霉素B、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶和四环素等药物呈配伍禁忌，联用时不宜置于同一容器中；③应避免与具有肾毒性、耳毒性和神经阻滞作用的药物联用，以免加重这些毒性反应。

【剂型与规格】

注射液：50mg，100mg，150mg。规格换算：1mg=1 000U。

依替米星　Etimicin

【又名】

爱大，创成，悉能。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

血药浓度达峰时间：30~40min（肌内注射）。血浆蛋白结合率：25%。排泄：尿80%（24h，原型）。t_1/2：1.2~1.5h。

【作用和用途】

本品具有广谱抗菌活性，主要对革兰氏阴性菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、流感嗜血杆菌，以及葡萄球菌有较强抗菌活性；对庆大霉素、小诺霉素和头孢唑林耐药的部分金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌仍具抗菌活性。

适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、创伤和手术后感染及腹膜炎、败血症等。

【用法和用量】

静脉滴注，成人100~150mg/次，1次/12h，或200mg/次，1次/d。静脉滴注时，每次药量稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中，滴注1h，疗程5~10d。

【主要不良反应】

耳、肾毒性较其他氨基糖基类为轻。可见消化道反应，血小板、白细胞减少、贫血、嗜酸性粒细胞增多。GOT、GPT一过性升高，维生素B、维生素K缺乏，注射部位疼痛硬结。偶见皮疹、红斑、瘙痒、发热、发绀、胸闷、呼吸困难、血压降低等过敏或休克反应。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见链霉素。

【注意事项】

①本品不可静脉推注；②一旦出现神经肌肉阻滞现象，应停药，并静脉注射钙剂（葡萄糖酸钙、氯化钙等）。

【药物相互作用】

①与氨苄西林、头孢呋辛、维生素C混合应用可降低本品效价，应分开途径给药；②避免与具有肾毒性、耳毒性及肌松作用的药物联合使用，以免加重这些不良反应。

【剂型与规格】

注射剂：50mg，100mg。

大观霉素　Spectinomycin

【又名】

壮观霉素，淋必治，曲必星，卓青，Trobicin，Spectam。

【医保分类】

注射剂乙类。

【药动学】

口服不吸收，血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）；不与血浆蛋白结合。有效浓度维持时间：8h。排泄：尿70%~80%（48h内，原型）。t_1/2：2.5h。

【作用和用途】

本品特点为对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性。适用于淋病奈瑟菌所致的急性泌尿系感染、女性急性宫颈炎、直肠炎，以及对青霉素、四环素等耐药的淋病患者或对青霉素过敏者。对近期与淋病患者有性接触者有预防作用。

【用法和用量】

肌内注射，成人一般2g溶于3.2ml稀释液中，摇匀成混悬液，用20号针头注于臀外侧深部肌内；对用其他抗生素治疗而迁延未愈者或对耐药菌株流行的地区可一次用4g，分注于臀部两侧。

【主要不良反应】

可见荨麻疹、眩晕、恶心、发热、失眠、尿少、注射部位疼痛、红细胞及血红蛋白减少，肌酐清除率降低、血清转氨酶和尿素氮升高。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见链霉素。

【注意事项】

不可静脉注射。

【药物相互作用】

①与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联用可增强其抗菌活性；②与具肾毒性药物联用，可加重肾毒性。

【剂型与规格】

注射剂：2g（200万U），稀释液为灭菌注射用水加入0.9%（W/V）苯甲醇。

其他氨基糖苷类抗生素见表6-1。

（孙安修）